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    福建执业药师药学专业知识二备考资料:钙通道阻滞剂的药理作用与机制

    发布时间:2022-12-08 来源:福建执业药师 阅读量:

      钙通道阻滞剂的药理作用与机制

      1.对心肌的作用

      负性肌力作用:明显降低心肌收缩性,使心脏兴奋-收缩脱耦联,降低心肌耗氧量。非二氢吡啶类CCB对窦房结和房室结处的钙通道具有选择性,其扩张血管强度弱于二氢吡啶类CCB,但是负性频率和负性传导、降低交感神经活性作用是二氢吡啶类CCB不具备的。代表药物为维拉帕米和地尔硫(艹卓),临床上用于心律失常、心绞痛、高血压的治疗。

      2.对平滑肌的作用

      (1)血管平滑肌:能明显舒张血管,主要舒张动脉,对静脉影响较小,因此可以用于降低血压。动脉中又以冠状血管较为敏感,能舒张大的输送血管和小的阻力血管,增加冠脉流量及侧支循环量,治疗心绞痛有效。脑血管也较敏感,尼莫地平舒张脑血管作用较强,能增加脑血流量。钙通道阻滞剂也可舒张外周血管,解除其痉挛,可用于治疗外周血管痉挛性疾病。二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道,发挥舒张血管和降压作用。

      (2)其他平滑肌:对支气管平滑肌的松弛作用较为明显,较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。

      3.抗动脉粥样硬化作用

      Ca2+参与动脉粥样硬化的病理过程,如平滑肌增生,脂质沉淀和纤维化,钙通道阻滞剂可以干扰这些过程的发生发展。用于心绞痛的治疗。

      4.对红细胞和血小板结构与功能的影响:可以减轻Ca2+超载对红细胞的损伤,抑制血小板活化。

      5.对肾脏功能的影响:对肾脏具有保护作用。

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