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    福建执业药师药学专业知识二备考资料:抗癫痫药的作用机制

    发布时间:2022-12-08 来源:福建执业药师 阅读量:

      抗癫痫药的作用机制

      1.钠通道阻滞

      阻滞电压依赖性的钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位的发放。

      (1)二苯并氮类——卡马西平、奥卡西平。

      增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发散,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗癫痫作用。

      (2)乙内酰胺类——苯妥英钠

      通过减少钠离子内流而稳定神经和心肌细胞膜,限制通道介导的发作性放电的扩散。延长通道失活时间而减少钠和钙离子内流,抑制神经元持续性高频发放,阻止异常放电向周围的传导。

      (3)拉莫三嗪:为电压敏感性钠通道阻滞剂,通过减少钠内流而增加神经元的稳定性。

      2.γ-氨基丁酸调节:丙戊酸钠、苯巴比妥、苯二氮类和拉莫三嗪等。

      3.钙通道阻滞作用

      (1)乙琥胺:减弱丘脑神经元中的T型钙电流,这种电流在膜电位变得更加超极化时会进一步被减弱。乙琥胺可有效治疗失神发作,但对全面强直-阵挛性癫痫发作或局灶性癫痫发作无效。

      (2)加巴喷丁:与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合,可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。该药作用的综合效应为抑制神经元兴奋性。

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